1. 파파베린

파파베린은 1948년 맥에 의해서 다른 목적으로 개발되어 사용되어져 왔다. 그후 1982년 비락 박사에 의해 파파베린이 혈관을 확장시킨다는 사실에 착안, 남성 성기능 장애 환자 치료에 적용함에 따라 진단 및 치료제로 사용하게 됐다.
즉 비락 박사는 발기부전으로 인해 불임을 겪는 남성 환자들에게 파파베린을 주입함으로써 약 80~90% 남성이 애를 갖는 결과를 얻어냈다. 따라서 그때부터 성기능 치료제로 사용되기 시작한 것이다.

2. 페녹시벤자민

페녹시벤자민과 펜토라민은 혈관 확장제로서 사용되어 왔다(1980)
그러나 다른 한편에서는 약간의 성기 발기를 유발하는 원인이 된다는 연구가 있기도 했다.
그러다 브린들리라는 의사가 자신의 성기 해면체내에 펜토라민을 주사하여 성기의 발기가 지속되는 사실을 알아냄에 따라 발기부전 치료제로 사용하게 됐다. 하지만 단독으론 만족스러울 만큼 바릭가 일어나지 않기 때문에 대게 파파베린과 혼합해 사용하는 추세다.
페녹시벤자민도 역시 음경내 주사시 발기력을 발휘하는 것이 확인됐다. 하지만 발기가 한창동안 지속되고 주사시 음경조직이 딱딱해지는 부작용이 나타나 거의 사용하지 않고 있다.

3. 프로스타글린딘 - E1

파파베린의 부작용 즉, 장시간 사용시 해면체의 섬유화나 낮은 발기 지속증 등이 보고된 후 발기부전치료제로 각광 받는 것이 바로 프로스타글란딘-E1이다.
일명 'PG-E1' 이라고도 부르는 이 약품은 발기부전 치료제중 가장 효과적인 치료제로 인정돼 널리 사용되고 있다. 그러나 가격이 비싸고 안전성 문제로 인해 반드시 냉장보관해야 하며 음경 해면체에 약물을 주사할 때 사람에 따라서는 발기 자체가 저항을 받을 만큼, 또는 심지어는 성생활을 포기할 정도의 엄청난 통증이 오기도 한다. 또 과다사용시 발기지속증 등의 부작용이 발생할 수 있다.
그런데 최근 PG-E1과 치료효과는 거의 같으면서 별다른 부작용이 없는 미리논이라는 약물이 개발돼 치료율이 한층 높아진 상태다.